鉬鎢配合物在抗癌抗腫瘤藥物中之應用
- 分類：鎢的知識
- 發佈於：2018-04-10, 星期二 17:23
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鉬元素是生物體所需要的微量生命元素。人體缺鉬會導致一系列疾病。如克山病、腎結石，大骨節病，高血壓以及糖尿病等。尤其是缺鉬會導致癌與腫瘤發病率升高。
據文獻記載，在食道癌、消化道癌、胃癌、肝癌、直腸癌、肺癌、乳腺癌等癌症的高發區，居民血清、尿樣以及頭髮中鉬的含量明顯低於低發區。缺鉬動物與正常動物同時接受一定劑量的亞硝基化合物後，缺鉬動物的前胃癌瘤的發生率顯著的高於正常動物。
在生物體內，金屬鉬為金屬銅的拮抗元素早已成為人們接受的事實。1991 年起，開始了四硫代鉬酸銨的的抗癌抗腫瘤血管生成的研究。惡性腫瘤的生長和轉移與腫瘤區域的血管密切相關，腫瘤長到2毫米左右時需要新的血管的形 成以提供其生長所需要的氧和營養物質並進行代謝，而銅是新血管的形成以及生長所必須的營養物質，也就是說新血管地生成依賴於銅元素。如果減少腫瘤區域銅離子的含量，則能阻止該區域的血管的生成與成長，因此以新生血管為 靶點對腫瘤進行治療成為近年來十分活躍的研究熱點。
目前，使用四硫代鉬酸銨以新生血管為靶點對腫瘤進行治療已經進入二期臨床，並達到很好的抗癌抗腫瘤，延長病患者壽命的效果。
但是四硫代鉬酸銨很不穩定，對光、水以及氧氣極其敏感。因此需要放在無水乾燥、避光、無氧的環境中，一般保存在惰性的氬氣中。在8周內，放在膠囊中的四硫代鉬酸銨只能保留90％的藥效。因此尋求高效低毒、優於或特異於現任臨床藥物、而且具有一定的穩定性的新型抗癌抗腫瘤藥物勢在必行。
鎢是鉬的同族元素，也是鎢氧轉移酶的活性中心。在很多生物體內，鎢氧轉移酶與鉬氧轉移酶共存，具有相似的生化功能。因此,鉬鎢配合物可用來製備高效的抗癌及抗腫瘤藥物。,
經科研工作者驗證，鉬鎢配合物具有良好的水溶性和脂溶性，在科學實驗中，取昆明種小鼠10只為一組，從小鼠腹腔內取腫瘤細胞，經處理後將細胞稀釋為5×106/ml，在無菌條件下，按 0.2ml/只接種于小鼠左前肢腋下，接種24小時後，分組給藥，每天腹腔注射給藥一次，連續10天。第12天剝瘤稱重，計算每組平均瘤重，標準差為P值。 環磷醯胺為陽性對照組。LuI 100mg/kg，50mg/kg和陽性對照對小鼠肉瘤S180均有抑制作用，抑制率分別為68.7(P＜0.01)，32.2(P＜0.01)，64.5(0.01)。實驗表明，鉬鎢配合物對小鼠肉瘤S180呈現出優良的抑制作用，未來很有希望用於臨床靶向藥物。